アビラテロン酢酸エステル
アビラテロン酢酸エステル（英: Abiraterone acetate）は、ザイティガ（英: Zytiga）などの商品名で販売されている、前立腺癌の治療に用いられる医薬品である[9]。具体的には、転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）と転移性高リスク去勢感受性前立腺癌（mCSPC）に対してコルチコステロイドと併用される[3][5]。アビラテロン酢酸エステルは睾丸摘出後に使用するべきであり、睾丸が摘出されていない場合は、ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) アナログと併用するべきである[3]。投与法は経口である[9]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 発音 | a" bir a' ter one |
| 販売名 | Zytiga, Yonsa, others |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611046 |
| ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 投与経路 | By mouth (tablets)[3][5] |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | Unknown, but may be 50% at most on empty stomach[6] |
| 血漿タンパク結合 | Abiraterone: ~99.8% (to albumin and α1-AGp)[6][3][7] |
| 代謝 | Esterases, CYP3A4, SULT2A1[7] |
| 代謝物質 | Abiraterone, others[3][6] |
| 半減期 | Abiraterone: 12–24 hours[3][6][5] |
| 排泄 | Feces: 88%[3][7] Urine: 5%[3][7][5] |
| 識別 | |
| 別名 | CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C26H33NO2 |
| 分子量 | 391.56 g·mol−1 |
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| 物理的データ | |
| 融点 | 144 - 145 °C (291 - 293 °F) [8] |
一般的な副作用には、疲労感、嘔吐、頭痛、関節痛、高血圧、むくみ、低カリウム血症、高血糖、のぼせ、下痢、咳などがあげられる[9][3]。その他の重度の副作用には、肝不全や副腎皮質機能不全などがあげられる[3]。アビラテロン酢酸エステルを服用している男性のパートナーが妊娠する可能性のある場合は、避妊が推奨される[3]。アビラテロン酢酸エステルは、体内に取り込まれるとアビラテロンに変換される[3]。アビラテロン酢酸エステルの作用機序は、アンドロゲンの生成を抑制することによって機能する：具体的には、CYP17A1を阻害し、テストステロンの産生を減少さる[9]。これにより、前立腺がんにおけるこれらのホルモンの影響を防ぐ[9]。
アビラテロン酢酸エステルは1995年に説明され、2011年に米国とヨーロッパで医薬品として承認された[10][3]。アビラテロン酢酸エステルは、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されている[11]。2018年時点の英国の国民保健サービスにかかる費用は１か月分で2,700ポンドである[12]。2019年の米国にてかかる１か月分の費用は、3,300米ドルである[13]。アビラテロン酢酸エステルは世界中で広く販売されている[14]。
出典 編集
- ^ “Zytiga abiraterone acetate product information” (PDF). TGA eBusiness Services. Janssen-Cilag Pty Ltd (2012年3月1日). 2020年11月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年1月24日閲覧。
- ^ “Zytiga 500 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. electronic medicines compendium (emc). Datapharm (2019年3月4日). 2019年11月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年11月15日閲覧。
- ^ a b c d e f g h i j k l m n “Zytiga- abiraterone acetate tablet, film coated”. DailyMed (2019年6月13日). 2014年11月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年11月15日閲覧。
- ^ a b “Abiraterone Use During Pregnancy”. Drugs.com (2020年3月13日). 2020年11月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年6月8日閲覧。
- ^ a b c d “Yonsa- abiraterone acetate tablet”. DailyMed (2018年6月5日). 2020年8月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年11月15日閲覧。
- ^ a b c d “Pharmacokinetic Aspects of the Two Novel Oral Drugs Used for Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Abiraterone Acetate and Enzalutamide”. Clin Pharmacokinet 55 (11): 1369–1380. (November 2016). doi:10.1007/s40262-016-0403-6. PMC 5069300. PMID 27106175.
- ^ a b c d “Meeting Library - Meeting Library”. meetinglibrary.asco.org. 2016年9月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年9月9日閲覧。
- ^ Potter, Gerard A.; Barrie, S. Elaine; Jarman, Michael; Rowlands, Martin G. (1995). “Novel Steroidal Inhibitors of Human Cytochrome P45017 alpha (17.alpha.-Hydroxylase-C17,20-lyase): Potential Agents for the Treatment of Prostatic Cancer”. Journal of Medicinal Chemistry 38 (13): 2463–2471. doi:10.1021/jm00013a022. ISSN 0022-2623. PMID 7608911.
- ^ a b c d e “Abiraterone Acetate Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. 2012年5月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年11月15日閲覧。
- ^ “Where did abiraterone come from?”. Cancer Research UK (2011年9月21日). 2011年9月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年9月28日閲覧。
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. (2019). hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO
- ^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 921. ISBN 9780857113382
- ^ “Abiraterone Prices, Coupons & Patient Assistance Programs” (英語). Drugs.com. 2019年10月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年11月15日閲覧。
- ^ “Abiraterone”. Drugs.com. 2014年11月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年4月14日閲覧。