アミノフィリン
アミノフィリン（Aminophylline）とは、キサンチン誘導体のアルカロイドの1つであるテオフィリンに、1⁄2当量のエチレンジアミンを加えて、水溶性を高めた薬剤である。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com |
患者向け情報(英語) Consumer Drug Information |
| MedlinePlus | a601015 |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 |
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| 投与経路 | 経口, i.v. |
| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | 60% |
| 半減期 | 7-9 時間 |
| 識別 | |
| CAS番号 |
317-34-0  |
| ATCコード | R03DA05 (WHO) |
| PubChem | CID: 9433 |
| DrugBank |
DB01223 |
| ChemSpider |
9062 |
| UNII |
27Y3KJK423 |
| KEGG |
D00227 |
| ChEMBL |
CHEMBL1210  |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C16H24N10O4 |
| 分子量 | 420.427 g/mol |
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薬理 編集
アミノフィリンは、強心作用、利尿作用、気管支平滑筋弛緩作用などを有する[1][2]。ただし、この生理作用の本体は、テオフィリンによる。テオフィリンは血液脳関門も突破するため、末梢だけでなく中枢神経系にも作用する。
ホスホジエステラーゼの阻害薬であり[3]、細胞内でのcAMPを増加させる。また、アデノシン受容体をブロックする。これらの作用によって、気管支平滑筋を弛緩させる。さらに、中枢神経系を興奮る作用も有し、呼吸興奮作用も有する。
効能・効果 編集
経口薬では、気管支喘息、喘息性（様）気管支炎、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、肺性心、鬱血性心不全、心臓喘息（発作予防）が承認されている。
注射薬では他に、肺水腫、心臓喘息（発作治療）、チェーン・ストークス呼吸、狭心症（発作予防）、脳卒中発作急性期、早産や未熟児の原発性無呼吸 が加わる。
注射薬はアナフィラキシーの治療にも用い得る[4]。外用薬として使用すると、局所の体脂肪を減少させるとの研究がある[5]。心停止への応用が検討された事もあるが、有効性を示せなかった[6][7]。
副作用 編集
重大な副作用には、
なお、アミノフィリンの薬効本体であるテオフィリンは、血中濃度8〜20 (µg/mL)が治療域であり、それを超えると中毒症状が発生する。典型的には悪心・嘔吐等の消化器症状や心拍数増加（100〜120/分）に始まり、呼吸促進、不整脈、痙攣・中枢症状へと進む。
薬物動態 編集
錠剤を服用してから最高血中濃度に達するまでの時間（Tmax）は平均1.43時間、血中半減期（T1/2）は9.61時間前後である。
製剤学 編集
アミノフィリンの注射剤は、テオフィリンに結合性溶解補助剤として、エチレンジアミンを添加して可溶化した製剤である。エチレンジアミンは、テオフィリンと複合体を形成して、溶解度の高い状態になる。なお、テオフィリンの場合は、エチレンジアミン以外に、酢酸ナトリウムも結合性溶解補助剤として使用できる[10]。
出典 編集
- ^ 獣医学大辞典編集委員会『明解獣医学辞典』チクサン出版社、1991年。ISBN 4885006104。
- ^ 伊藤勝昭他『新獣医薬理学 第二版』近代出版、2004年。ISBN 4874021018。
- ^ Mader, TJ; Smithline HA; Durkin L; Scriver G (March 2003). “A randomized control trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic cardiac arrest”. Academic Emergency Medicine 10 (3): 192–197. doi:10.1197/aemj.10.3.192. PMID 12615581 2012年2月10日閲覧。.
- ^ Blackbourne LH (2008). Surgical Recall. Lippincott Williams & Wilkins. p. 169. ISBN 978-0781770767
- ^ “Topical fat reduction from the waist”. Diabetes, obesity & metabolism 9 (3): 300–3. (May 2007). doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID 17391155.
- ^ “Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest”, Emerg Med J. 24 (8): 582–3, (2007), doi:10.1136/emj.2007.051342, PMC 2660094, PMID 17652689
- ^ Hurley, KF; Magee, K; Green, R (23 November 2015). “Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults.”. The Cochrane database of systematic reviews 11: CD006781. PMID 26593309.
- ^ “ネオフィリン錠100mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。
- ^ “ネオフィリン注250mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。
- ^ 上釜 兼人・川島 嘉明・竹内 洋文・松田 芳久（編集）『最新製剤学（第3版）』 p.372 廣川書店 2011年3月20日発行 ISBN 978-4-567-48372-8
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