デノスマブ
デノスマブ(denosumab)は、RANKLを標的としたヒト型モノクローナル抗体製剤、分子標的治療薬。雪印およびAmgenが創製し、日本では第一三共から販売されている。
| モノクローナル抗体 | |
|---|---|
| 種類 | 全長抗体 |
| 原料 | ヒト |
| 抗原 | RANK ligand |
| 臨床データ | |
| 販売名 | プラリア、ランマーク |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a610023 |
| ライセンス | US FDA:リンク |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
|
| 投与経路 | 6ヶ月おきに皮下注 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | N/A |
| 識別 | |
| CAS番号 |
615258-40-7  |
| ATCコード | M05BX04 (WHO) |
| UNII |
4EQZ6YO2HI  |
| KEGG |
D03684 |
| ChEMBL |
CHEMBL1237023 |
| 別名 | AMG 162 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C6404H9912N1724O2004S50 |
| 分子量 | 144.7 kDa |
薬理 編集
receptor activator of nuclear factor κB ligand（RANKL）は破骨細胞の分化・成熟・機能および生存を制御している[1]。RANKLとデノスマブが結合することにより、破骨細胞へのシグナル伝達を抑制し、骨溶解を防ぐ。
適応 編集
効果 編集
- デノスマブとビスフォスフォネート注射剤であるゾレドロン酸を比較したところ、投与開始後1年における脊椎骨密度と大腿骨骨密度の平均変化量は、両剤間で有意差はみられなかった[4]。
副作用 編集
重篤な副作用として添付文書記載されているものは、低カルシウム血症（5.6%）、顎骨壊死・顎骨骨髄炎（1.8%）、アナフィラキシー（頻度不明）、大腿骨転子下および近位大腿骨骨幹部の非定型骨折（頻度不明）、重篤な皮膚感染症（0.1%）である。
出典 編集
- ^ http://www.eisai.jp/medical/region/bone-joint/osteoporosis-gazou/0210v1n1/01.html
- ^ https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/201203/523951.html
- ^ Choen SB, et al: Denosumab treatment effects on structural damage, bone mineral density, and bone turnover in rheumatoid arthritis; a tweleve-month, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, phase II clinical trial. Arthritis Rheum 58(5):1299-1309, 2008
- ^ Sheedy KC, et al. Comparison of the Efficacy, Adverse Effects and Cost of Zoledronic Acid and Denosumab In the Treatment of Osteoporosis. Endocr Pract. 2014 Nov 4: 1-11.