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エキセメスタンは、第3世代アロマターゼ阻害薬のひとつ。乳癌の治療に用いられる。製品名はアロマシン錠(ファイザー製造販売)。

エキセメスタン
Exemestane.svg
Exemestano.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 アロマシン
MedlinePlus a607006
胎児危険度分類
  • D
法的規制
  • 処方箋医薬品, Rx only
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 ~60%
血漿タンパク結合 90%
半減期 27 時間
識別
CAS番号
107868-30-4 チェック
ATCコード L02BG06 (WHO)
PubChem CID: 60198
DrugBank DB00990 チェック
ChemSpider 54278 チェック
UNII NY22HMQ4BX チェック
KEGG D00963  チェック
ChEMBL CHEMBL1200374 チェック
化学的データ
化学式 C20H24O2
分子量 296.403 g/mol
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薬理編集

エストロゲンは女性ホルモンであり、乳腺の発育を促進する。また乳癌においては、癌の発育を促進する。
閉経後には女性ホルモンであるエストロゲンは、副腎脂肪組織においてアロマターゼという酵素を介しアンドロゲン(男性ホルモン)から転化生成される。エキセメスタンはアロマターゼの作用を阻害し、エストロゲンを減少させる。

閉経後ホルモン感受性乳癌において、標準薬のタモキシフェンと比較して、癌の再発が遅くなり延命効果があることが報告された。(IES試験)[1]
レトロゾールまたはアナストロゾールに抵抗性の局所進行性または転移性の閉経後乳癌にエキセメスタンとエベロリムスの併用は有用であった。[2]

適応症編集

  • 閉経後乳癌

副作用編集

関節痛

脚注編集

  1. ^ Coombes RC, et al. Survival and safety of exemestane versus tamoxifen after 2—3 years' tamoxifen treatment (Intergroup Exemestane Study): a randomised controlled trial. Lancet; 369(9561)559 - 570, 17 February 2007. doi:10.1016/S0140-6736(07)60200-1
  2. ^ Baselga J, et al. Everolimus in Postmenopausal Hormone-Receptor–Positive Advanced Breast Cancer. N Engl J Med 2012; 366:520-529. February 9, 2012. DOI: 10.1056/NEJMoa1109653