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エピナスチン(Epinastine)は第二世代抗ヒスタミン薬であり、肥満細胞を安定化させてヒスタミンおよびSRS‐Aの遊離を抑制する作用も持つ。高いヒスタミンH1受容体選択性をもち、ムスカリン受容体ヒスタミンH2受容体選択性への影響は非常に低い[1]1994年に発売開始され、日本でも同年ベーリンガー・インゲルハイムよりアレジオンの商品名で販売開始されている。2004年より特許切れにより後発品が発売されている。白色-微黄色の粉末で、無臭であるが苦みがある[1]。通常エピナスチン塩酸塩として使用される。

エピナスチン
Epinastine.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a604011
胎児危険度分類
  • C
投与方法 内服・点眼
薬物動態データ
血漿タンパク結合 64%
半減期 12 hours
識別
CAS番号
80012-43-7 チェック
ATCコード R06AX24 (WHO) S01GX10 (WHO)
PubChem CID: 3241
DrugBank DB00751 チェック
ChemSpider 3128 チェック
UNII Q13WX941EF チェック
KEGG D07900  チェック
ChEBI CHEBI:51032 チェック
ChEMBL CHEMBL1106 チェック
化学的データ
化学式 C16H15N3
分子量 249.311 g/mol
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概要編集

1994年4月に錠剤(10mg、20mg)が承認された後、小児用として2005年1月にドライシロップ(1%)が承認された。2013年9月には参天製薬より)点眼剤(0.05%)が承認された[2]。点眼剤には保存剤としてホウ酸が添加されるが[2]、コンタクトレンズを装用したまま点眼できる。

 
アレジオン点眼薬(塩酸エピナスチン)

経口薬気管支喘息アレルギー性鼻炎蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症ひふそうようしょう痒疹瘙痒そうようを伴う尋常性乾癬錠剤のみ[1][3]、点眼薬はアレルギー性結膜炎に1日4回の点眼として用いられる[2]IL-6IL-8等の炎症性サイトカインの産生・遊離の抑制等の作用も有する[1][3]ヒスタミンH1受容体阻害作用は高選択的であり、血液脳関門を通過しない[4]。気管支喘息への効果は他の抗アレルギー剤と同様に限定的であり第一選択とはされていない。点眼薬は、無症状期のアレルギー性結膜炎患者に対するスギ花粉暴露による無作為試験で、オロパタジン点眼液と同程度の有効性を示した[2]

薬物動態編集

成人男性への経口投与では1.9時間で最高血中濃度に到達する[1]。体内に吸収されたエピナスチンは未変化体のまま腎臓から排出されるが[1]、消化管から吸収されるのは40%に過ぎず、残りは未吸収のまま糞便中に排泄される[1]。点眼薬は7日間連続使用しても体内血中濃度は検出限度以下である[2]

副作用編集

内服薬編集

内服薬の副作用の発現率は8443例を対象とした臨床試験で3.12%であり[1]、眠気(1.21%)や口喝(0.33%)などが知られるが頻度は低い[1]。重大な副作用として肝機能障害、黄疸、血小板減少などが知られているが非常に稀とされる[1][3]

点眼薬編集

点眼薬の重大な副作用は記載されていない[2]。国内の長期臨床試験で130例中2.3%に軽微な副作用が認められた[2]。内容は眼刺激感(1.5%)、眼の異物感(0.8%)、羞明1件(0.8%)となっている[2]

鏡像異性体編集

 
エピナスチンの鏡像異性体

エピナスチンには不斉中心が一つあるが、光学分割されておらず、ラセミ体である。

一般用医薬品編集

2011年10月、エスエス製薬からアレジオン10が発売された。医療用医薬品が一般用医薬品に転用(スイッチOTC)された例である[5]。当時は「眠くなりにくい」「1日1回1錠」が謳い文句とされた。

出典編集

  1. ^ a b c d e f g h i j アレジオン錠10/アレジオン錠20 添付文書” (2011年9月). 2014年11月3日閲覧。
  2. ^ a b c d e f g h アレジオン点眼液0.05% 添付文書” (2016年5月). 2016年5月24日閲覧。
  3. ^ a b c アレジオンドライシロップ1% 添付文書” (2015年1月). 2016年5月24日閲覧。
  4. ^ Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K (April 1990). “New tetracyclic guanidine derivatives with H1-antihistaminic properties. Chemistry of epinastine”. Arzneimittel-Forschung 40 (4): 440–6. PMID 1972625. 
  5. ^ 医療用成分(エピナスチン塩酸塩)をOTC医薬品に初めてスイッチ” (2011年10月19日). 2014年11月3日閲覧。

外部リンク編集