シクロベンザプリン
シクロベンザプリン（Cyclobenzaprine）は、フレクセリル（Flexeril）などの商品名で販売されている医薬品であり、筋骨格から突然発生する筋肉攣縮状態のときに用いられる[5]。大脳性麻痺には有用でない[5]。投与法は経口である[5]。数週間以上の使用は推奨されない[5]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Flexeril, Amrix, others |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682514 |
| ライセンス | US Daily Med:リンク |
| 法的規制 |
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| 投与経路 | By mouth |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 33–55%[1][2] |
| 血漿タンパク結合 | 93% |
| 代謝 | major: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demethylation[3] |
| 代謝物質 | Norcyclobenzaprine |
| 半減期 | 32 hours (range 8–37 hours)[4] |
| 排泄 | Kidney |
| 識別 | |
| CAS番号 |
303-53-7  |
| ATCコード | M03BX08 (WHO) |
| PubChem | CID: 2895 |
| IUPHAR/BPS | 7152 |
| DrugBank |
DB00924 |
| ChemSpider |
2792 |
| UNII |
69O5WQQ5TI |
| KEGG |
D07758 |
| ChEBI |
CHEBI:3996 |
| ChEMBL |
CHEMBL669 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C20H21N |
| 分子量 | 275.40 g·mol−1 |
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一般的な副作用には、頭痛、疲労感、めまい、口渇、などがあげられる[5]。重度の副作用には、不整脈があげられる[5]。妊娠中の人への投与による害は無いとする証拠はなく、妊婦を対象とした十分な研究はされていない[5]。MAO阻害剤とは併用はするべきでない[5]。シクロベンザプリンの作用機序は明確ではない[5]。
シクロベンザプリンは1977年に米国で医療用に承認された[5]。後発医薬品として入手できる[5]。2012年時点の英国では入手できない[6]。日本では承認されていない。
出典 編集
- ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Evaluations (Cyclobenzaprine Hydrochloride)
- ^ “Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only”. nih.gov. 2016年10月1日閲覧。
- ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (2016年5月). “AMR40470 (Amrix) Prescribing Information”. 2016年10月1日閲覧。
- ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (2016年5月). “AMR40470 (Amrix) Prescribing Information”. 2016年10月1日閲覧。
- ^ a b c d e f g h i j k “Cyclobenzaprine Monograph for Professionals”. Drugs.com. AHFS. 2018年12月22日閲覧。
- ^ Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex. 5. (2012). p. a522.