フルベストラント

フルベストラント(Fulvestrant)はホルモン受容体陽性乳癌の治療に用いられる薬剤の一つである。抗エストロゲン薬投与後に増悪した乳癌の患者に用いられる。エストロゲン受容体完全拮抗薬であり部分作働性を持たない上、プロテアソームによるエストロゲン受容体の分解を促進する[1]。商品名フェソロデックス(アストラゼネカ製造販売)。

フルベストラント
Fulvestrant.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 フェソロデックス, Faslodex
Drugs.com monograph
胎児危険度分類
  • D
法的規制
  • JP: 劇薬、処方箋医薬品
投与方法 Intramuscular injection
薬物動態データ
血漿タンパク結合99%
代謝主にスルホン体への酸化、17-酸化、硫酸抱合、グルクロン酸抱合
半減期40 日
排泄糞中 91.1%, 尿中 0.6%
識別
CAS番号
129453-61-8 チェック
ATCコード L02BA03 (WHO)
PubChem CID: 104741
IUPHAR/BPS 1015
DrugBank DB00947en:Template:drugbankcite
ChemSpider 94553 ×
UNII 22X328QOC4 チェック
KEGG D01161 en:Template:keggcite
ChEMBL CHEMBL1358en:Template:ebicite
別名 ICI-182,780
化学的データ
化学式C32H47F5O3S
分子量606.772 g/mol
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効能・効果編集

日本での効能・効果は「乳癌」である。

フルベストラントは選択的エストロゲン受容体抑制薬(selective estrogen receptor down-regulator、SERD)に分類される。閉経後女性のホルモン受容体陽性転移性乳癌に対して、抗エストロゲン療法後に用いられる。最も効果的なフルベストラントの投与スケジュールは未定であり、研究中である[2]
本剤の使用にあたっては、ホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使用しないこと。
HER2の発現状況等について検査した上で、適応患者の選択を行うこと。
閉経前乳癌に対しては、LH-RHアゴニスト投与下でCDK4/6阻害剤と併用すること。

副作用編集

添付文書に記載されている重大な副作用は、肝機能障害と血栓塞栓症(肺塞栓症、血栓性静脈炎等)である[3]。また10%以上の患者に注射部位反応(硬結、疼痛、出血、血腫、膿瘍等)、ほてりが現れる。

臨床試験編集

転移性または局所進行性乳癌編集

フルベストラントは内分泌療法後に再発または進行した乳癌治療のセカンドラインに使用される[4]。この条件で実施した4つの臨床試験では、他のホルモン療法薬(アロマターゼ阻害薬やタモキシフェン)と同様の効果が得られ、忍容性も良好であった[5][6]

NICEの評価編集

英国のNICEは2011年、フルベストラントが既存治療に勝るというエビデンスはなく、国民保健サービスで広く利用されることは良い事ではない、とした。

出典編集

  1. ^ Scott SM, Brown M, Come SE (2011). “Emerging data on the efficacy and safety of fulvestrant, a unique antiestrogen therapy for advanced breast cancer”. Expert Opin Drug Saf 10 (5): 819–26. doi:10.1517/14740338.2011.595560. PMID 21699443. 
  2. ^ Angela Mae Obermiller, PharmD; and Mehmet Sitki Copur, MD (2011). “The Longstanding Quest for a Better Endocrine Therapy Continues High-Dose Fulvestrant: Have We Found Its Effective Dose, Combination, Setting, or Sequence?”. Contemporary Oncology 3 (1). http://www.onclive.com/publications/contemporary-oncology/2011/spring-2011/the-longstanding-quest-for-a-better-endocrine-therapy-continues-high-dose-fulvestrant/. 
  3. ^ フェソロデックス筋注250mg 添付文書” (2015年1月). 2015年4月22日閲覧。
  4. ^ Croxtall JD, McKeage K (2011). “Fulvestrant: a review of its use in the management of hormone receptor-positive metastatic breast cancer in postmenopausal women”. Drugs 71 (3): 363–80. doi:10.2165/11204810-000000000-00000. PMID 21319872. 
  5. ^ Valachis A, Mauri D, Polyzos NP, Mavroudis D, Georgoulias V, Casazza G (2010). “Fulvestrant in the treatment of advanced breast cancer: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials”. Crit. Rev. Oncol. Hematol. 73 (3): 220–7. doi:10.1016/j.critrevonc.2009.03.006. PMID 19369092. 
  6. ^ Flemming J, Madarnas Y, Franek JA (2009). “Fulvestrant for systemic therapy of locally advanced or metastatic breast cancer in postmenopausal women: a systematic review”. Breast Cancer Res. Treat. 115 (2): 255–68. doi:10.1007/s10549-008-0137-8. PMID 18683044. 

外部リンク編集