ホルモテロール(Formoterol)は、β2アドレナリン受容体刺激薬の一種である。気管支喘息[1]COPD[2]などの治療薬として用いられる。商品名オーキシス

ホルモテロール
Formoterol skeletal.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 経口吸入
薬物動態データ
血漿タンパク結合 61–64%
代謝 肝臓 脱メチル化 and グルクロン酸抱合 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6)
半減期 10 時間
排泄 尿 および
識別
CAS番号
73573-87-2
ATCコード R03AC13 (WHO)
PubChem CID: 3410
DrugBank APRD00641
KEGG D07990
化学的データ
化学式 C19H24N2O4
分子量 344.405 g/mol
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医薬品編集

  • アトックはアステラス製薬販売の内服薬であったが、2013年3月末日を以って経過措置終了となった[3]
  • 2009年10月、ホルモテロールとブデソニドの合剤であるシムビコートタービュヘイラーが承認された[4]
  • 2012年8月、単剤の吸入薬としてオーキシスタービュヘイラーが日本でも承認された[5]
  • 2013年9月、ホルモテロールとフルチカゾンプロピオン酸エステルの合剤であるフルティフォームが承認された[6]

薬理作用編集

気管支壁の平滑筋自律神経により支配を受けている。β2アドレナリン受容体の刺激により気管支平滑筋は弛緩し、気道は拡張する。気道が拡張することにより、の換気はより容易になり呼吸困難などの症状が軽減する。

適応症編集

副作用編集

内服のホルモテロールはアドレナリン受容体を刺激するため、動悸や血圧上昇などをきたし得る。吸入製剤は心臓血管へ到達せず、影響が少ないが、重大な副作用として重篤な血清カリウム値の低下(0.1〜1%未満)が発生することが知られている。

出典編集

[脚注の使い方]
  1. ^ a b アトック錠40µg 添付文書” (2010年8月). 2015年8月31日閲覧。
  2. ^ a b オーキシス9µgタービュヘイラー28吸入/60吸入 添付文書” (2016年4月). 2016年8月4日閲覧。
  3. ^ 平成25年3月31日限りで廃止となる経過措置医薬品 (Excel)”. 社会保険診療報酬支払基金. 2016年6月28日閲覧。
  4. ^ アストラゼネカ、成人気管支喘息治療薬「シムビコートタービュヘイラー」の製造販売承認取得”. アステラス製薬 (2009年10月16日). 2016年6月28日閲覧。
  5. ^ オーキシス:即効性を兼ね備えた吸入長時間作用型β2刺激薬”. 日経メディカル (2012年8月24日). 2016年6月28日閲覧。
  6. ^ ホルモテロールを配合したpMDI式の喘息用吸入薬”. 日経メディカル (2013年11月9日). 2016年6月28日閲覧。