ボルチオキセチン

抗うつ薬の一つ

ボルチオキセチン(Vortioxetine)は、大うつ病性障害の治療に用いられる処方箋医薬品であり、ルンドベック武田薬品工業から商品名トリンテリックス(Trintellix)で販売されている[2]。ボルチオキセチンには、他の抗うつ薬と似た有効性がみられる[2]イギリスでは、ボルチオキセチンの処方は他の2つの抗うつ薬で十分に改善されない人にのみ推奨される[3]。投与法は経口である[2]

ボルチオキセチン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
発音 [vɔːrtiˈɒksətn] vor-tee-OK-sə-teen
販売名 トリンテックス, Trintellix, Brintellix, others
Drugs.com monograph
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
法的規制
  • (Prescription only)
投与経路 経口 (フィルムコーティング錠)
薬物動態データ
生物学的利用能75% (peak at 7–11 hours)
血漿タンパク結合98%
代謝Extensive Liver, primarily CYP2D6-mediated oxidation
半減期67.63 時間
排泄代謝物の59%が尿中, 26%が糞中
識別
CAS番号
508233-74-7 チェック
ATCコード N06AX26 (WHO)
PubChem CID: 9966051
IUPHAR/BPS 7351
DrugBank DB09068 ×
ChemSpider 8141643 ×
UNII 3O2K1S3WQV ×
KEGG D10184  ×
ChEBI CHEBI:76016 ×
別名 Lu AA21004
化学的データ
化学式C18H22N2S
分子量298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
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効能 編集

日本で承認されている効能・効果は「うつ病・うつ状態」である。

禁忌 編集

下記の患者には禁忌とされている。[4]

  • モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤を投与中、あるいは投与中止後2週間以内の患者
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用 編集

一般的な副作用には、便秘吐き気があげられる[2]。重度の副作用には25歳未満の自殺セロトニン症候群、出血、躁病抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があげられる[2]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群が発生する場合がある[2]妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない[3]

作用機序 編集

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬(S-RIM)に分類される[2]。セロトニン再取り込み阻害作用、5-HT3、5-HT7及び 5-HT1D受容体アンタゴニスト作用、5-HT1B受容体部分アゴニスト作用、5-HT1A受容体アゴニスト作用により、 セロトニン値を上昇させる。[2]

歴史 編集

アメリカ合衆国では、2013年に医薬品としてアメリカ食品医薬品局に承認された[2]。日本では2019年9月に承認された[5]。2019年、イギリスの国民保健サービスにかかる1か月分の費用は約27.72ポンドである[3]。米国での1か月分の卸売価格は、約368.40米ドルである[6]

出典 編集

  1. ^ TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence”. www.ebs.tga.gov.au. 2018年4月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年4月29日閲覧。
  2. ^ a b c d e f g h i Vortioxetine Hydrobromide Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月18日閲覧。
  3. ^ a b c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 376. ISBN 9780857113382 
  4. ^ https://s3-ap-northeast-1.amazonaws.com/medley-medicine/prescriptionpdf/400256_1179060F1028_1_06.pdf
  5. ^ うつ病治療薬「トリンテリックス®錠」の日本における製造販売承認取得について”. www.takeda.com. 2021年6月6日閲覧。
  6. ^ NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月3日閲覧。