メトトレキサート

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メトトレキサートMethotrexate : MTX)は、葉酸代謝拮抗機序をもち免疫抑制剤に分類される薬剤である。抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)、抗リウマチ薬、妊娠中絶薬などとして使用される。商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート (販売 : ファイザー)、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス(同左)など。

メトトレキサート
Methotrexate skeletal.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 点滴静注、経口
薬物動態データ
生物学的利用能 17~90%
血漿タンパク結合 50%
代謝 肝臓
半減期 3~15時間(用量依存)
排泄 尿中:48(1時間)~100%(24時間)
識別
CAS番号
59-05-2
ATCコード L01BA01 (WHO) L04AX03 (WHO)
PubChem CID: 126941
DrugBank APRD00353
KEGG D00142
化学的データ
化学式 C20H22N8O5
分子量 454.44

目次

作用機序編集

抗癌剤として編集

抗癌剤として使用する場合は、本薬の注射後に解毒剤のロイコボリンを投与する特殊な用法があり、これをメトトレキサート・ロイコボリン救援療法という。

注射剤編集

その他、適用外ではあるが、胃癌乳癌尿路上皮癌などにも使用される。

2.5mg錠剤編集

  • 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
    • 急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患(絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎)

抗リウマチ薬として編集

妊娠中絶剤として編集

ミソプロストールと併用することによって、妊娠初期の薬物中絶(Medical abortion)に使用され、子宮外妊娠の治療にも使用される[1]

副作用編集

間質性肺炎
免疫応答として間質性肺炎を来たすことがある。頻度は1~2%といわれる。用量依存性はなく、葉酸で予防はできない。関節リウマチ治療においては、発症者のうち6ヶ月以内に80%が、1年以内に90%が発症するといわれており[要出典]、投与開始初期には十分注意を要する。
胸部レントゲン写真、胸部単純CT、KL-6やSP-Dを用いて肺傷害を評価することが多い。
肝障害
骨髄抑制・骨髄破壊
骨髄で産生される、血液細胞成分である赤血球白血球血小板は新陳代謝による回転(ターンオーバー)の速い細胞の代表的なものである。これらはDNAの代謝阻害を受けると、その影響が著明に現れ、減少する。骨髄抑制により貧血日和見感染出血傾向がみられることがある。
骨髄抑制がより重症な状態では、骨髄幹細胞が破壊され、血液細胞が再生不能となる。これを骨髄破壊(myeloablation)と呼ぶ。75歳以上で起こりやすいので、高齢者の関節リウマチにはメトトレキサートは推奨しがたい(ステロイドタクロリムス(プログラフ®)、分子標的治療薬を検討する)。
口内炎消化性潰瘍消化管出血
口腔消化管の粘膜も、新陳代謝の早い組織のひとつで、メトトレキサートにより粘膜修復が遅れるため、口内炎や潰瘍を引き起こすこともある。

上記の一連の副作用を軽減するため、メトトレキサートを最後に服用してから48時間後にフォリアミンを服用する処方もしばしば行われる。

脚注編集

  1. ^ Mol, F.; Mol, B.W.; Ankum, W.M.; Van Der Veen, F.; Hajenius, P.J. (2008). “Current evidence on surgery, systemic methotrexate and expectant management in the treatment of tubal ectopic pregnancy: a systematic review and meta-analysis”. Human Reproduction Update 14 (4): 309–19. doi:10.1093/humupd/dmn012. PMID 18522946. 

関連項目編集

外部リンク編集