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[[File:Health effects of caffeine.svg|thumb|300px|カフェインの作用。]]
 
主な作用は、[[中枢神経]]を興奮させることによる覚醒作用および強心作用、脂肪酸増加作用による[[呼吸]]量と熱発生作用による皮下脂肪燃焼効果<ref name=ikegaya>{{Cite journal|和書| |title=茶の機能と衛生 |author=池ケ谷 賢次郎 |journal=食品衛生学雑誌 |volume=30 |date=1989 |issue=3 |naid=40001844412 |doi=10.3358/shokueishi.30.254 }}</ref>、脳細動脈収縮作用、利尿作用などがある。[[医薬品]]にも使われ、眠気、倦怠感に効果があるが、[[副作用]]として不眠、[[めまい]]があらわれることもある。
 
多くの人がコーヒーや緑茶などからカフェインを日常的に摂取しているが、過剰な摂取は健康に害をおよぼすことが知られている。カフェインは法的に禁止・制限された[[薬物]]ではないが、脳神経系に作用するものである。そのため、限度を超えた摂取や投薬中・妊娠中のカフェインの摂取に関しては医者の指示を仰いだ方がよい。