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[[ファイル:Inverse_agonist_3.svg|サムネイル|400x400ピクセル|完全作動薬（Fa）、部分作動薬（Pa）、遮断薬（Na）、逆作動薬（Ia）の用量反応曲線]]
[[薬理学]]に於ける'''受容体逆作動薬'''（inverse agonist）とは、[[受容体]]に[[アゴニスト|作動薬]]と同様に結合するが、作動薬とは反対の作用を及ぼす医薬品である。[[アンタゴニスト|遮断薬]]は受容体に結合するが何の作用も及ぼさない事から、逆作動薬とは区別される<ref>{{Cite journal|date=April 2004|title=Principles: receptor theory in pharmacology|journal=Trends in Pharmacological Sciences|volume=25|issue=4|pages=186–92|vauthors=Kenakin T|pmid=15063082|doi=10.1016/j.tips.2004.02.012}}</ref>。
逆作動薬が作用する前提として、標的受容体は[[リガンド]]が結合していない状態でも常時活性（{{仮リンク|内活性|en|intrinsic activity}}又は基礎活性として知られる）を有している必要が有る。作動薬は受容体の基礎活性を増加させ、逆作動薬は基礎活性を低下させる。
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