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「受容体逆作動薬」の版間の差分

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[[ファイル:Inverse_agonist_3.svg|サムネイル|400x400ピクセル|完全作動薬（Fa）、部分作動薬（Pa）、遮断薬（Na）、逆作動薬（Ia）の用量反応曲線]]
[[薬理学]]に於おける'''受容体逆作動薬'''（inverse agonist）とは、[[受容体]]に[[アゴニスト|作動薬]]と同様に結合するが、作動薬とは反対の作用を及ぼす医薬品である。[[アンタゴニスト|遮断薬]]は受容体に結合するが何の作用も及ぼさない事から、逆作動薬とは区別される<ref>{{Cite journal|date=April 2004|title=Principles: receptor theory in pharmacology|journal=Trends in Pharmacological Sciences|volume=25|issue=4|pages=186–92|vauthors=Kenakin T|pmid=15063082|doi=10.1016/j.tips.2004.02.012}}</ref>。
 
逆作動薬が作用する前提として、標的受容体は[[リガンド]]が結合していない状態でも常時活性（{{仮リンク|内活性|en|intrinsic activity}}又または基礎活性として知られる）を有している必要が有ある。作動薬は受容体の基礎活性を増加させ、逆作動薬は基礎活性を低下させる。
 
完全作動薬の{{仮リンク|内活性|en|intrinsic activity|label=活性}}が100％100%、（純粋な）遮断薬の活性が0％0%であるとすると、逆作動薬の活性は0％0%未満（マイナス）である。
 
== 例 ==
基礎活性を有し、逆作動薬の存在が知られている受容体の例として、[[GABAA受容体|GABA<sub>A</sub>受容体]]が挙げられる。GABA<sub>A</sub>受容体の作動薬（[[ベンゾジアゼピン]]等）は[[鎮静薬|鎮静効果]]を持ち、逆作動薬は{{仮リンク|不安惹起薬|en|anxiogenic|label=不安惹起作用}}（{{仮リンク|Ro15-4513|en|Ro15-4513}}等）や{{仮リンク|痙攣薬|en|convulsive|label=痙攣誘発作用}}（[[β-カルボリン]]誘導体）を持つ<ref>{{Cite journal|date=August 1988|title=Ethanol potentiation of GABAergic transmission in cultured spinal cord neurons involves gamma-aminobutyric acidA-gated chloride channels|url=http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=2457076|journal=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|volume=246|issue=2|pages=558–64|vauthors=Mehta AK, Ticku MK|pmid=2457076|doi=}}</ref><ref>{{Cite journal|date=January 1994|title=Pharmacology of benzodiazepine receptors: an update|journal=Journal of Psychiatry & Neuroscience|volume=19|issue=1|pages=24–9|vauthors=Sieghart W|pmid=8148363|pmc=1188559|doi=}}</ref>。
 
内因性逆作動薬の例として、{{仮リンク|アグーチ関連蛋白質|en|Agouti-related peptide}}（AgRP）とそれに関連の有ある{{仮リンク|アグーチ蛋白質|en|Agouti signalling peptide}}（ASIP）.が知られている。両方共ヒトに存在し、其々それぞれメラノコルチン4受容体（{{仮リンク|メラノコルチン4受容体|en|melanocortin 4 receptor|label=Mc4R}}）とメラノコルチン1受容体（{{仮リンク|メラノコルチン1受容体|en|melanocortin 1 receptor|label=Mc1R}}）に結合する。双方共、親和性はナノ[[モル濃度]]レベルである<ref name="pmid9450927">{{Cite journal|date=February 1998|title=Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo|journal=Genes & Development|volume=12|issue=3|pages=316–30|vauthors=Ollmann MM, Lamoreux ML, Wilson BD, Barsh GS|pmid=9450927|pmc=316484|doi=10.1101/gad.12.3.316}}</ref>。
 
{{仮リンク|オピオイド遮断薬|en|opioid antagonist}}である[[ナロキソン]]及および{{仮リンク|ナルトレキソン|en|naltrexone}}は、オピオイドμ受容体の部分逆作動薬である。
 
== 関連項目 ==
17行目:
* [[アンタゴニスト]]
 
== 参考資料 出典==
{{Reflist}}
 
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