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ペメトレキセドは[[葉酸]]に化学上類似している葉酸代謝拮抗剤である。
[[プリン (化学)|プリン]]および[[ピリミジン]]の合成に使用される3つの[[酵素]]、すなわち[[チミジル酸生成酵素]]、[[ジヒドロフォレート還元酵素]] (DHFR)、[[グリシンアミドリボヌクレオチド・ホルミル基転移酵素]] (GARFT) を阻害することにより作用する。プリンおよびピリミジン・[[ヌクレオチド]]前駆体の構成を阻害することによって、正常な細胞および癌細胞の両方の成長および存続のために必要になる[[DNA]]と[[リボ核酸|RNA]]の構成を防ぐ。
==臨床成績==
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