キナプリル

キナプリル
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid;
臨床データ
販売名	Accupril
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692026
胎児危険度分類	D;
法的規制	℞ (Prescription only);
投与経路	Oral
薬物動態データ
血漿タンパク結合	97%
半減期	2時間
識別
CAS番号;	85441-61-8
ATCコード	C09AA06 (WHO)
PubChem	CID: 54892
IUPHAR/BPS	6350
DrugBank	DB00881
ChemSpider	49565
UNII	RJ84Y44811
KEGG	D03752
ChEBI	CHEBI:8713
ChEMBL	CHEMBL1592
化学的データ
化学式	C25H30N2O5
分子量	438.516 g/mol
	SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)Cc1c(cccc1)C2)C)CCc3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1 ; Key:JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N ;
物理的データ
融点	120 - 130 °C (248 - 266 °F)
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キナプリル(Quinapril)は、高血圧や心不全、糖尿病性腎症の治療に用いられるアンジオテンシン変換酵素阻害薬である^[1]。プロドラッグであり、肝臓で機能を持つ代謝物キナプリラトに変換される。

作用機構編集

詳細は「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」を参照

キナプリルは、アンジオテンシンIからアンジオテンシンIIへの変換を触媒するアンジオテンシン変換酵素の作用を阻害する。アンジオテンシンIIは強力な血管収縮因子で、様々な機構により血圧を上昇させる。アンジオテンシンの生成を抑えることで、血漿中のアルドステロン濃度が低下し、尿へのナトリウムの排出が増加し、血液中のカリウム濃度が増加する。

治療薬編集

キナプリルは、高血圧の治療や心不全管理の補助治療に用いられる。単体またはチアジド系利尿薬と組み合わせて、高血圧の治療に用いられる。また、利尿薬やジゴキシンとともに心不全の治療に用いられる。

禁忌編集

妊娠
腎臓及び肝機能障害
アンジオテンシン変換酵素阻害薬による以前の治療に関連した血管浮腫の既往歴のある患者
キナプリル過敏症

副作用編集

キナプリルの副作用には、めまい、咳、嘔吐、胃のむかつき、血管浮腫や疲労が含まれる。

重大な副作用は、血管浮腫、急性腎不全、高カリウム血症、膵炎とされる^[2]。

出典編集

^ “Quinapril Hydrochloride Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. 2020年4月12日閲覧。
^ “コナン錠5mg／コナン錠10mg／コナン錠20mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年5月26日閲覧。

外部リンク編集

[1] “Quinapril Hydrochloride Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. 2020年4月12日閲覧。

[2] “コナン錠5mg／コナン錠10mg／コナン錠20mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年5月26日閲覧。

[1]

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IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 (3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid
臨床データ
販売名	Accupril
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692026
胎児危険度分類	D
法的規制	℞ (Prescription only)
投与経路	Oral
薬物動態データ
血漿タンパク結合	97%
半減期	2時間
識別
CAS番号	85441-61-8
ATCコード	C09AA06 (WHO)
PubChem	CID: 54892
IUPHAR/BPS	6350
DrugBank	DB00881
ChemSpider	49565
UNII	RJ84Y44811
KEGG	D03752
ChEBI	CHEBI:8713
ChEMBL	CHEMBL1592
化学的データ
化学式	C₂₅H₃₀N₂O₅
分子量	438.516 g/mol
SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)Cc1c(cccc1)C2)C)CCc3ccccc3
InChI InChI=1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1 Key:JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N
物理的データ
融点	120 - 130 °C (248 - 266 °F)
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キナプリル

作用機構 編集

治療薬 編集

禁忌 編集

副作用 編集

出典 編集

外部リンク 編集