アンチパイン(Antipain)は、放線菌目から単離されたオリゴペプチドである。ウレイレン基を含む初めての天然ペプチドとして、1972年に報告された[1]プロテアーゼ阻害剤として生物学の研究に用いられる。特にトリプシンパパインを阻害する[2]

アンチパイン
識別情報
CAS登録番号 37691-11-5 ×
PubChem 37817
ChemSpider 34678 チェック
UNII 47V479BE6L ×
特性
化学式 C27H44N10O6
モル質量 604.7 g mol−1
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

小麦由来のカルボキシペプチダーゼ[3]及び大形リーシュマニアオリゴペプチダーゼB[4]との複合体として結晶化されている。どちらの場合でも、アンチパインの末端アルギニンカルボニル基プロテアーゼ活性部位セリン共有結合を形成している。

出典

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  1. ^ Umezawa, S; Tatsuta, K; Fujimoto, K; Tsuchiya, T; Umezawa, H (1972). “Structure of antipain, a new Sakaguchi-positive product of streptomyces”. The Journal of antibiotics 25 (4): 267–70. doi:10.7164/antibiotics.25.267. PMID 5052959. 
  2. ^ Suda, H; Aoyagi, T; Hamada, M; Takeuchi, T; Umezawa, H (1972). “Antipain, a new protease inhibitor isolated from actinomycetes”. The Journal of antibiotics 25 (4): 263–6. doi:10.7164/antibiotics.25.263. PMID 4559651. 
  3. ^ PDB ENTRY 1bcr Bullock, TL; Breddam, K; Remington, SJ (1996). “Peptide aldehyde complexes with wheat serine carboxypeptidase II: implications for the catalytic mechanism and substrate specificity.”. J.Mol.Biol 255 (5): 714–25. doi:10.1006/jmbi.1996.0058. PMID 8636973. 
  4. ^ PDB ENTRY 2xe4 McLuskey, K; Paterson, NG; Bland, ND; Isaacs, NW; Mottram, JC (2010). “Crystal Structure of Leishmania Major Oligopeptidase B Gives Insight Into the Enzymatic Properties of a Trypanosomatid Virulence Factor.”. J.Biol. Chem 285 (50): 39249–59. doi:10.1074/jbc.M110.156679. PMC 2998157. PMID 20926390. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2998157/.