ゲピロン

ゲピロン(Gepirone)は、アザピロン系の抗うつ薬、抗不安薬である。アザピロン系の他の薬剤と比べ、5-HT1A受容体の選択的パーシャルアゴニストとして作用する。アメリカ合衆国で開発されたが、第三相の臨床試験をクリアできず、承認されなかった。その結果、商標名まで決まっていたものの、ゲピロンは市場には出されなかった。

ゲピロン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 4,4-dimethyl-1-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]piperidine-2,6-dione
臨床データ
法的規制	Uncontrolled
投与経路	Oral
薬物動態データ
半減期	2-3 hours
識別
CAS番号	83928-76-1
ATCコード	N06AX19 (WHO)
PubChem	CID: 55191
ChemSpider	49836
UNII	JW5Y7B8Z18
ChEMBL	CHEMBL284092
化学的データ
化学式	C19H29N5O2
分子量	359.46586 g/mol
SMILES O=C1N(C(=O)CC(C)(C)C1)CCCCN3CCN(c2ncccn2)CC3
InChI InChI=1S/C19H29N5O2/c1-19(2)14-16(25)24(17(26)15-19)9-4-3-8-22-10-12-23(13-11-22)18-20-6-5-7-21-18/h5-7H,3-4,8-15H2,1-2H3  Key:QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N

ゲピロンは、ブリストル・マイヤーズ スクイブが開発したが、1993年にFabre-Kramerにライセンスされた。アメリカ食品医薬品局(FDA)はゲピロンの承認を2004年に拒絶した。2007年5月には、FDAが2004年に要請した追加の書類を添えて、再び事前登録の申請がなされたが、再び拒絶された。

合成

Ormaza, V. A.; 1986, ES 8606333