ロロフィリン
ロロフィリン(Rolofylline)は、利尿薬として開発されていた薬品で、アデノシンA1受容体の選択的アゴニストである[1][2]。2007年にメルク・アンド・カンパニーに買収されたノヴァカルディアによって開発された。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| 識別 | |
| CAS番号 | 136199-02-5 |
| ATCコード | C03BD (WHO) |
| PubChem | CID: 64627 |
| ChemSpider | 58188 |
| UNII |
7805S5HIHX  |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C20H28N4O2 |
| 分子量 | 356.46 g/mol |
ロロフィリンの開発は、急性心不全の患者への大規模な治験で偽薬以上の効果が見られない結果が出た後の2009年9月1日に中止された。呼吸困難は多少改善されたが、腎臓損傷や全体の治療についてはほとんど効果がなかった。またロロフィリンは、発作や脳梗塞の発生数を増加させた[3]。
出典 編集
- ^ Givertz MM, Massie BM, Fields TK, Pearson LL, Dittrich HC (October 2007). “The effects of KW-3902, an adenosine A1-receptor antagonist,on diuresis and renal function in patients with acute decompensated heart failure and renal impairment or diuretic resistance”. J. Am. Coll. Cardiol. 50 (16): 1551-60. doi:10.1016/j.jacc.2007.07.019. PMID 17936154.
- ^ Cotter G, Dittrich HC, Weatherley BD, Bloomfield DM, O'Connor CM, Metra M, Massie BM (October 2008). “The PROTECT pilot study: a randomized, placebo-controlled, dose-finding study of the adenosine A1 receptor antagonist rolofylline in patients with acute heart failure and renal impairment”. Journal of Cardiac Failure 14 (8): 631?40. doi:10.1016/j.cardfail.2008.08.010. PMID 18926433.
- ^ Hughes, Sue (2009年9月1日). “Rolofylline fails to PROTECT in acute heart failure”. Medscape 2009年9月2日閲覧。