「受容体拮抗薬」の版間の差分
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'''アンタゴニスト''' (antagonist)、別名'''拮抗薬'''（きっこうやく）、'''拮抗剤'''（—ざい）、'''拮抗物質'''（—ぶっしつ）、'''遮断薬'''（しゃだんやく）、ブロッカーとは生体内の[[受容体]]分子に働いて[[神経伝達物質]]や[[ホルモン]]など働きを阻害する薬のこと。作用自体はないが受容体に可逆的に結合するため、濃度支配的に受容体が本来の[[リガンド]]分子と結合する部位を奪い合う
アンタゴニスト存在下で、アゴニストによる濃度-作用曲線（ドーズ・レスポンスカーブ）を描かせると、競合的拮抗薬の場合では高濃度側へのカーブシフトが起こり、非競合的拮抗薬の場合は最大反応の低下が起こる。
[[フグ]]の毒、[[テトロドトキシン]]は、アンタゴニストとして最も有名な例であり、電位依存性[[ナトリウム]][[イオンチャネル|チャネル]]と呼ばれる[[タンパク質]]を選択的に阻害することで、神経や筋肉の活動を停止させる。対義語として[[アゴニスト]]がある。▼
リガンドの構造としてノルエピネフリンやドパミンなどのカテコールアミンを例に取ると、カテコール環の部位が作用発現に必要な作用基（ファンクショナル・モエティー）で、炭素鎖をもつアミンの部位が結合基（バインディング・モエティー）であると考えられる。
したがって、作用基であるカテコール環に改変を加えるとアンタゴニストとして働く場合が多い。
一方で、結合基に改変を加えると、受容体サブタイプへの選択性や作用濃度域の変化をもたらすことが多い。
▲[[フグ]]の毒、[[テトロドトキシン]]は、アンタゴニストとして
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