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米国では2000年9月に承認された<ref>{{Cite web |url=http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Overview&DrugName=KALETRA&CFID=26857748&CFTOKEN=5e0033c7f3434629-F5F0F717-D23E-F790-EB3406425F2FD57C |accessdate=30 April 2004 |title=FDA Approved Drug Products: Kaletra}}</ref>。日本ではソフトカプセルと内用液が2000年12月に承認された<ref>{{cite web |url=http://www.info.pmda.go.jp/go/interview/2/112130_6250101F1037_2_001_1F |title=カレトラ配合錠／カレトラ配合内用液 インタビューフォーム |publisher=アッヴィ |date=2013-04 |accessdate=2015-09-03}}</ref>{{rp|1}}後、室温保存可能な固溶体錠が2006年9月に承認された。更に2010年12月、従来は1日2回の服用が必要であった処、錠剤中の薬剤含有量を倍増して1日1回服用として変更承認された。
== 効能・効果 ==
==薬物動態==▼
HIV感染症▼
血中のロピナビルはその殆どが蛋白質に吸着している（98〜99％）<ref name=PInfo>[http://www.rxabbott.com/pdf/kaletratabpi.pdf KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009]</ref>。▼
== 臨床的特徴 ==▼
[[脳脊髄液]]にも分布し、26例の脳脊髄液-血漿サンプルの内77％で[[IC50|IC<sub>50</sub>]]を超えるロピナビルが脳脊髄液から検出された<ref>{{Cite journal | title=Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV |authors=Capparelli E, Holland D, Okamoto C, etal | journal=AIDS (London, England) | year=2005 | volume=19 | issue=9 }}</ref>。▼
▲==臨床的特徴==
副作用、相互作用、禁忌は[[リトナビル]]との{{仮リンク|合剤|en|lopinavir/ritonavir}}についてのみ知られている。
===禁忌===
下記の薬剤を服用中の患者には禁忌である<ref name="pit">{{cite web|url=http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250101F1037_2_05/|title=カレトラ配合錠 添付文書|accessdate=2016-11-06|date=2016-08|publisher=}}</ref><ref name="pil">{{cite web|url=http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250101S1035_2_05/|title=カレトラ配合内用液 添付文書|accessdate=2016-11-06|date=2016-08|publisher=}}</ref>：<br />[[ピモジド]]、[[エルゴタミン]]、[[ジヒドロエルゴタミン]]、[[エルゴメトリン]]、[[メチルエルゴメトリン]]、[[ミダゾラム]]、[[トリアゾラム]]、[[バルデナフィル]]、[[シルデナフィル]]、[[タダラフィル]]、[[ブロナンセリン]]、[[アゼルニジピン]]、[[リバーロキサバン]]、[[リオシグアト]]、[[ボリコナゾール]]
===副作用===
重大な副作用とされているものは、高血糖、糖尿病、膵炎、出血傾向、肝機能障害、肝炎、徐脈性不整脈、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑 である<ref name="pit" /><ref name="pil" />。
▲==薬物動態==
▲血中のロピナビルはその殆どが蛋白質に吸着している（98〜99％）<ref name=PInfo>[http://www.rxabbott.com/pdf/kaletratabpi.pdf KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009]</ref>。
▲[[脳脊髄液]]にも分布し、26例の脳脊髄液-血漿サンプルの内77％で[[IC50|IC<sub>50</sub>]]を超えるロピナビルが脳脊髄液から検出された<ref>{{Cite journal | title=Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV |authors=Capparelli E, Holland D, Okamoto C, etal | journal=AIDS (London, England) | year=2005 | volume=19 | issue=9 }}</ref>。
==研究開発==
2014年の研究に拠ると、ロピナビルは[[ヒトパピローマウイルス]]（HPV）への抗ウイルス効果を持つ。[[子宮頸部]]に局所的に軽度〜高度異形成の有る女性に錠剤1日2回相当の薬剤を服用させた処、3ヶ月後に高度異形成の有る女性の82.6％で組織が正常型に復帰した事がスメアと生検で確認された<ref>[http://www.manchester.ac.uk/aboutus/news/display/?id=11595 HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer] University of Manchester, 17 February 2014.</ref>。
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▲HIV感染症
▲{{Reflist|2}}
==外部リンク==
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