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エンテカビル

エンテカビル（Entecavir、商品名：バラクルード）とは、DNAアナログで、B型慢性肝炎の治療に用いられる逆転写酵素阻害剤の一つである。

エンテカビル
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
投与経路 経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合13%
半減期128–149 時間
排泄腎排泄 62–73%
識別
CAS番号
 142217-69-4
ATCコード J05AF10 (WHO)
PubChem CID: 153941
DrugBank APRD00948
化学的データ
化学式C12H15N5O3
分子量277.279 g/mol
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B型肝炎ウイルス(hepatitis B virus, 以下HBV)は、その生活環のなかでRNAからDNAへの逆転写を行う。ヒトの細胞は逆転写を必要としないので、この段階を阻害すればHBVの複製のみを阻止できる。複製阻害によりウイルスの増殖は阻止できるが、HBV共有結合閉環DNA(cccDNA)と呼ばれる段階でのウイルスDNAには作用せず、cccDNAは細胞内に残存するため、継続的に服用する必要がある。

適応症 編集

急性B型肝炎は適応外であるが処方されることがある。

副作用 編集

臨床試験での副作用発現率は29.8％で、主なものは鼻咽頭炎（8.3％）、頭痛（4.8％）、下痢（2.4％）、背部痛（2.4％）、不眠症（2.4％）、リパーゼ増加（13.1％）、ALT（GPT）上昇（8.3％）、AST（GOT）上昇（6.0％）等であった[1]。

重大な副作用欄には、肝機能障害、投与終了後の肝炎の悪化（6％ 海外の臨床試験では12％とも）、アナフィラキシー様症状、乳酸アシドーシスが記載されている。

特徴 編集

薬理学的な特徴として、逆転写酵素阻害以外に、エンテカビルによるプライミング阻害、マイナス鎖HBV-DNA→プラス鎖HBV-DNA合成阻害がある。

瀰漫性大細胞型B細胞性リンパ腫（DLBCL）で、R-CHOP療法（リツキシマブ、シクロホスファミド、ドキソルビシン、ビンクリスチン、プレドニゾロン）を受ける患者に対し、エンテカビルの投与はR-CHOP後のB型肝炎ウイルス（HBV）関連肝炎の予防効果が高いことが判明した。エンテカビル投与群ではHBV関連肝炎発生率は0％と報告された[2]。

脚注 編集

  1. ^ “バラクルード錠0.5mg” (2016年4月). 2016年5月27日閲覧。
  2. ^ Huang H, Li X, Zhu J, Ye S, Zhang H, Wang W et al. (2014). “Entecavir vs lamivudine for prevention of hepatitis B virus reactivation among patients with untreated diffuse large B-cell lymphoma receiving R-CHOP chemotherapy: a randomized clinical trial.”. JAMA 312 (23): 2521-30. doi:10.1001/jama.2014.15704. PMID 25514302. http://jama.jamanetwork.com/article.aspx?articleid=2040216. 

関連項目 編集

 

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