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エンテカビル(Entecavir、商品名:バラクルード)とは、DNAアナログで、B型慢性肝炎の治療に用いられる逆転写酵素阻害剤の一つである。

エンテカビル
Entecavir.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合 13%
半減期 128–149 時間
排泄 腎排泄 62–73%
識別
CAS番号
142217-69-4
ATCコード J05AF10 (WHO)
PubChem CID: 153941
DrugBank APRD00948
化学的データ
化学式 C12H15N5O3
分子量 277.279 g/mol
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B型肝炎ウイルス(hepatitis B virus, 以下HBV)は、その生活環のなかでRNAからDNAへの逆転写を行う。ヒトの細胞は逆転写を必要としないので、この段階を阻害すればHBVの複製のみを阻止できる。複製阻害によりウイルスの増殖は阻止できるが、HBV共有結合閉環DNA(cccDNA)と呼ばれる段階でのウイルスDNAには作用せず、cccDNAは細胞内に残存するため、継続的に服用する必要がある。

適応症編集

急性B型肝炎は適応外であるが処方されることがある。

副作用編集

臨床試験での副作用発現率は29.8%で、主なものは鼻咽頭炎(8.3%)、頭痛(4.8%)、下痢(2.4%)、背部痛(2.4%)、不眠症(2.4%)、リパーゼ増加(13.1%)、ALT(GPT)上昇(8.3%)、AST(GOT)上昇(6.0%)等であった[1]

重大な副作用欄には、肝機能障害、投与終了後の肝炎の悪化(6% 海外の臨床試験では12%とも)、アナフィラキシー様症状、乳酸アシドーシスが記載されている。

特徴編集

薬理学的な特徴として、逆転写酵素阻害以外に、エンテカビルによるプライミング阻害、マイナス鎖HBV-DNA→プラス鎖HBV-DNA合成阻害がある。

瀰漫性大細胞型B細胞性リンパ腫(DLBCL)で、R-CHOP療法リツキシマブシクロホスファミドドキソルビシンビンクリスチンプレドニゾロン)を受ける患者に対し、エンテカビルの投与はR-CHOP後のB型肝炎ウイルス(HBV)関連肝炎の予防効果が高いことが判明した。エンテカビル投与群ではHBV関連肝炎発生率は0%と報告された[2]

脚注編集

  1. ^ バラクルード錠0.5mg” (2016年4月). 2016年5月27日閲覧。
  2. ^ Huang H, Li X, Zhu J, Ye S, Zhang H, Wang W et al. (2014). “Entecavir vs lamivudine for prevention of hepatitis B virus reactivation among patients with untreated diffuse large B-cell lymphoma receiving R-CHOP chemotherapy: a randomized clinical trial.”. JAMA 312 (23): 2521-30. doi:10.1001/jama.2014.15704. PMID 25514302. http://jama.jamanetwork.com/article.aspx?articleid=2040216. 

関連項目編集