ニソルジピン国際一般名: Nisoldipine)は、ジヒドロピリジンカルシウムチャネル拮抗薬の一つ。ドイツバイエル社により研究開発され、1990年4月よりバイエル薬品より発売された[1]。日本ではバイミカード®の商品名で5mgと10mgの錠剤が販売されている。

ニソルジピン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 バイミカード
Drugs.com monograph
MedlinePlus a696009
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
投与経路 Oral
薬物動態データ
血漿タンパク結合99%
半減期7-12 hours
識別
CAS番号
63675-72-9 チェック
ATCコード C08CA07 (WHO)
PubChem CID: 4499
IUPHAR/BPS 2524
DrugBank DB00401 ×
ChemSpider 4343 ×
UNII 4I8HAB65SZ ×
KEGG D00618  チェック
ChEMBL CHEMBL1726 ×
化学的データ
化学式C20H24N2O6
分子量388.414 g/mol
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効能 編集

血管平滑筋細胞のカルシウムチャネルに作用し、細胞内へのカルシウムの流入を阻害する。高血圧症狭心症に対し有効である。日本の薬事法では劇薬に区分される[2]

化学的性質 編集

黄色の結晶状の粉末で、光により徐々に着色する。メタノールエタノール酢酸エチルテトラヒドロフランに溶けるが、水にはほとんど溶けない。融点は149-152℃である[2]

外部リンク 編集

  • DDB 30009
  • Mielcarek J, Grobelny P, Szamburska O (2005). “The effect of beta-carotene on the photostability of nisoldipine.”. Methods Find Exp Clin Pharmacol 27 (3): 167–71. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890873. PMID 15834448. 
  • Missan S, Zhabyeyev P, Dyachok O, Jones SE, McDonald TF (November 2003). “Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine”. Br. J. Pharmacol. 140 (5): 863–70. doi:10.1038/sj.bjp.0705518. PMC 1574108. PMID 14530219. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1574108/. 
  • Hamilton S, Houle L, Thadani U (1999). “Rapid-release and coat-core formulations of nisoldipine in treatment of hypertension, angina, and heart failure.”. Heart Dis 1 (5): 279–88. PMID 11720635. 

脚注 編集

  1. ^ 持効性Ca拮抗剤「バイミカード®錠」の販売提携契約の終了について』(プレスリリース)アストラゼネカ、2002年3月12日http://www.astrazeneca.co.jp/media/pressrelease/Article/200203122017年6月10日閲覧 
  2. ^ a b バイミカード錠5mg/10mg(バイエル薬品)医療関係者向け情報