ベンズブロマロン

ベンズブロマロン(: benzbromarone)とは痛風の第一選択薬であるアロプリノールが有効ではないあるいはアロプリノールによって過度の副作用が生じた際に使用される尿酸排泄薬の一つ。ベンズブロマロンは構造的に抗不整脈薬であるアミオダロンに類似している[1]
日本ではユリノーム®錠25mg・50mg(鳥居薬品)などとして販売されている。

ベンズブロマロン
Benzbromarone V.1.svg
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
(MeSH)
3562-84-3
ATCコード M04AB03 (WHO)
PubChem CID: 2333
化学的データ
化学式 C17H12Br2O3
分子量 424.083 g/mol
物理的データ
融点 161 - 163 °C (322 - 325 °F)

目次

薬理編集

腎臓の近位尿細管にはURAT1と呼ばれる尿酸再吸収を行う尿酸トランスポーター分子が多く存在する。ベンズブロマロンはURAT1阻害剤として作用する。

アロプリノール(尿酸合成阻害剤)にくらべ、臨床試験や研究が進んでいないため世界的には第一選択薬ではないが、日本人は尿酸排泄低下型の高尿酸血症が多いため、ベンズブロマロンによる治療は合理的との意見もある。[2]

ベンズブロマロンの添付文書の警告欄の記載事項編集

1. 劇症肝炎等の重篤な肝障害が主に投与開始6ヶ月以内に発現し、死亡等の重篤な転帰に至る例も報告されているので、投与開始後少なくとも6ヶ月間は必ず、定期的に肝機能検査を行うこと。また、患者の状態を十分観察し、肝機能検査値の異常、黄疸が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 副作用として肝障害が発生する場合があることをあらかじめ患者に説明するとともに、食欲不振、悪心・嘔吐、全身倦怠感、腹痛、下痢、発熱、尿濃染、眼球結膜黄染等があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、直ちに受診するよう患者に注意を行うこと。

適応症編集

下記の場合における高尿酸血症の改善

出典編集

  1. ^ Kumar V, Locuson CW, Sham YY, Tracy TS (October 2006). “Amiodarone analog-dependent effects on CYP2C9-mediated metabolism and kinetic profiles”. Drug Metab. Dispos. 34 (10): 1688–96. doi:10.1124/dmd.106.010678. PMID 16815961. 
  2. ^ http://www.torii.co.jp/iyakuDB/data/academic/070316.pdf