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リナクロチド: Linaclotide、商品名:リンゼス、: Linzess)は、グアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト、慢性便秘症の治療薬である[2]。日本においては2017年3月に、便秘型過敏性腸症候群薬として価収載され、2018年8月21日、慢性便秘症の効能・効果を追加承認された[2]。日本では、アステラス製薬から「リンゼス」という商品名で販売されている[2][3]

リナクロチド
Linaclotide structure.svg
Linaclotide structure. A 2D line-angle schematic of linaclotide (sequence CCEYCCNPACTGCY).[1] The phenolic ring of terminal tyrosine (Y) is in the lower left corner. Exaggerated bond lengths emphasize 3 disulfide (-S—S-) bonds between 6 cysteines (C's).
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Linzess
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: C
投与方法 経口
識別
CAS番号
851199-59-2 チェック
ATCコード A06AX04 (WHO)
PubChem CID: 16158208
IUPHAR/BPS 5017
ChemSpider 17314504 ×
UNII N0TXR0XR5X チェック
KEGG D09355  チェック
化学的データ
化学式 C59H79N15O21S6
分子量 1526.74 g/mol

目次

概要編集

1日1回経口投与の慢性便秘症治療薬で、腸管上皮の表面に存在するグアニル酸シクラーゼC受容体に作用し、腸管内への水分分泌を促進することにより、排便を促進す[4]。水分量を増やし便を軟らかくするタイプの便秘薬に分類される[5]

用法用量編集

一日一回食前に投与する[6]

有効性編集

日本の慢性便秘症患者186例を、リナクロチド投与群(0.5 mg)またはプラセボ投与群に1:1の比で無作為に割り付け、リナクロチドを4週間経口投与した際の有効性を検証するとともに安全性を検討した結果、主要評価項目で、リナクロチド投与群はプラセボ投与群と比較して統計的に有意な改善を示した[2]

副作用・併用注意編集

下痢、腹痛、貧血など[6]

脚注編集

関連項目編集