アジスロマイシン

アジスロマイシン(azithromycin)は、15員環マクロライド系抗生物質である。分子量は785.02。日本での商品名は「ジスロマック」、略号は「AZM」。

アジスロマイシン
アジスロマイシン
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
識別
CAS番号
83905-01-5
ATCコード J01FA10 (WHO) S01AA26 (WHO)
PubChem CID: 447043
DrugBank DB00207
KEGG D07486
別名 アジトロマイシン
アジスロマイシンA
アウリシン
XZ‐405
CP‐62993
化学的データ
化学式C38H72N2O12
分子量749.00 g·mol−1
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「ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g」。1回服用するだけで7日間効果が持続するように設計されている[1][2][3]

2009年現在15員環マクロライド系抗生物質はアジスロマイシンのみである。

特徴編集

長時間体内に留まる特徴がある。これは15員環に窒素原子が入っているという構造に由来し、血中濃度より10〜100倍の組織、細胞内濃度を得ることができるため半減期が68.1時間(500 mg投与時)ときわめて長い。また、クラリスロマイシンなどでみられる薬物相互作用はほとんど無い。

おもな適応症は、

  • 深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、尿道炎、子宮頸管炎、骨盤内炎症性疾患、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、HIV/AIDS患者の非結核性抗酸菌症

適応菌種編集

アジスロマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、クラミジア属、マイコプラズマ属

その他編集

  • 他のマクロライド系抗生物質でもみられるQT延長症候群[4]について、アジスロマイシンに対しても米国のFDAは2013年3月12日に警告を強化した。
  • 軽症の呼吸器感染症に関しては米国にて500 mg×3日間が有効という研究があるが、クラミジア肺炎やレジオネラ肺炎ではより長期の投与が必要ではとの意見もある。[要出典]
  • オートファジーの阻害作用が報告されており、嚢胞性線維症患者においてはマイコバクテリア感染症の罹患リスクを向上させる可能性が指摘されている[5]

おもな相互作用編集

マクロライド系薬剤であるためチトクロームP450に影響を与え薬物相互作用を生じる。

  • シクロスポリン、ワルファリン、ジゴキシン
  • 制酸剤
    • 水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウムにより、最高血中濃度低下[6]

ドラマでの引用編集

ドラマ「アンサング・シンデレラ」第4回[7]では、アジスロマイシンを12歳の体重換算だと300mgと思われるところで医師が500mg処方しており、過剰投与で耳鳴りや下痢になることに対する疑義照会をするシーンに引用されていた。

脚注編集

[脚注の使い方]
  1. ^ “ジスロマックSR:1回の服用で効果が7日間持続”. 日経メディカル. (2009年2月5日). https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/200902/509344.html 2019年10月11日閲覧。 
  2. ^ ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g Pfizer公式インタビューフォーム
  3. ^ ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g pfizer公式添付文書
  4. ^ Ray, Murray & Hall 2012.
  5. ^ Renna, Maurizio; Schaffner, Catherine; Brown, Karen; Shang, Shaobin; Tamayo, Marcela Henao; Hegyi, Krisztina; Grimsey, Neil J.; Cusens, David et al. (2011-09-01). “Azithromycin blocks autophagy and may predispose cystic fibrosis patients to mycobacterial infection” (英語). Journal of Clinical Investigation 121 (9): 3554–3563. doi:10.1172/JCI46095. ISSN 0021-9738. PMC: PMC3163956. PMID 21804191. http://www.jci.org/articles/view/46095. 
  6. ^ アジスロマイシン錠250mg「サワイ」添付文書 2018年5月改訂 (第8版)
  7. ^ アンサング・シンデレラ 病院薬剤師の処方箋” (日本語). フジテレビ. 2021年2月18日閲覧。

参考文献編集

外部リンク編集