アジスロマイシン

アジスロマイシン(azithromycin)は、ファイザー株式会社が製造・販売している15員環マクロライド系抗生物質である。分子量は785.02。日本での商品名は「ジスロマック」、略号は「AZM」。

アジスロマイシン
アジスロマイシン
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
識別
ATCコード J01FA10 (WHO) S01AA26 (WHO)
KEGG D07486
化学的データ
化学式 C38H72N2O12
分子量 749.00 g·mol−1

2009年現在15員環マクロライド系抗生物質はアジスロマイシンのみである。

特徴編集

長時間体内に留まる特徴がある。これは15員環に窒素原子が入っているという構造に由来し、血中濃度より10〜100倍の組織、細胞内濃度を得ることができるため半減期が68.1時間(500 mg投与時)ときわめて長い。また、クラリスロマイシンなどでみられる薬物相互作用はほとんど無い。

成人において呼吸器感染症、リンパ管・節感染症、副鼻腔炎などでは基本的に1日1回500 mg服用を3日間続けることによって1週間効果が持続する。性器クラミジア感染では500mg 4錠を同時に服用する事が多い。

2009年日本においても上市された「ジスロマックSR」は2 gの1回投与のみで1週間効果が持続し、従来の3日間投与と同等以上の効果が得られるとされる。

HIV/AIDS患者の非結核性抗酸菌症 (NTM) 予防・治療のために600 mg錠が上市されている。

その他編集

  • 他のマクロライド系抗生物質でもみられるQT延長症候群[1]について、アジスロマイシンに対しても米国のFDAは2013年3月12日に警告を強化した。
  • 軽症の呼吸器感染症に関しては米国にて500 mg×3日間が有効という研究があるが、クラミジア肺炎やレジオネラ肺炎ではより長期の投与が必要ではとの意見もある。
  • 小児においての安全性が期待されており、2007年11月米国で小児においての治験が開始されることとなった。また日本ではアジスロマイシンの小児用細粒が2000年4月より上市されている。
  • 性器マイコプラズマ感染症に対してアジスロマイシン1g単回投与の奏効率は61%であった。無効例39%はマクロライド系抗生物質耐性との関連があった[3]

脚注編集

  1. ^ Ray WA, Murray KT, Hall K, Arbogast PG, Stein CM (2012). “Azithromycin and the risk of cardiovascular death”. N. Engl. J. Med. 366 (20): 1881-1890. doi:10.1056/NEJMoa1003833. PMC 3374857. PMID 22591294. http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=3374857. 
  2. ^ Geisler WM, et al. Azithromycin versus Doxycycline for Urogenital Chlamydia trachomatis Infection. N Engl J Med 2015; 373: 2512-2521. DOI: 10.1056/NEJMoa1502599.
  3. ^ Bissessor M, et al. Macrolide Resistance and Azithromycin Failure in a Mycoplasma genitalium–Infected Cohort and Response of Azithromycin Failures to Alternative Antibiotic Regimens. Clin Infect Dis. 2015;60(8):1228-1236.