アセチルコリンエステラーゼ阻害剤

アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(アセチルコリンエステラーゼそがいざい, Acetylcholinesterase inhibitor、AChEI)とはアセチルコリンエステラーゼの活性を阻害し神経末端のアセチルコリンの濃度を上昇させることで副交感神経を興奮させ、神経筋接合部の活動を促進する。

アセチルコリン
アセチルコリンエステラーゼ
アセチルコリンエステラーゼ阻害

可逆性AChEI薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、重症筋無力症に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の筋弛緩薬に対する拮抗薬としてネオスチグミンエドロホニウムが、アルツハイマー病などの改善薬として塩酸ドネペジルリバスチグミンなどが使用されている。

また、非可逆性AChEI薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは殺虫剤農薬として使われる。また化学兵器のサリンVXガスなどもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。

用途

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AChEIは、以下の形で存在する[1]

種類

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アセチルコリンエステラーゼ阻害剤には可逆性のものと非可逆性のものがある。以下に主な薬剤を挙げる。

可逆性

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非可逆性

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脚注

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  1. ^ Colovic, MB; Krstic, Danijela Z.; Lazarevic-Pasti, Tamara D.; Bondzic, Aleksandra M.; Vasic, Vesna M. (2013). “Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology”. Current Neuropharmacology 11 (3): 315–335. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782. PMID 24179466. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3648782/. 
  2. ^ Yuschak, Thomas (2006). Advanced Lucid Dreaming: The Power of Supplements. Lulu. ISBN 1430305428 
  3. ^ Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (11th ed.). West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-47-097948-8 
  4. ^ Singh, J; Kour, K; Jayaram, MB (January 2012). “Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD007967. doi:10.1002/14651858.CD007967.pub2. PMID 22258978. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD007967.pub2/pdf. 
  5. ^ Choi, KH; Wykes, T; Kurtz, MM (September 2013). “Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy”. The British Journal of Psychiatry 203 (3): 172–178. doi:10.1192/bjp.bp.111.107359. PMC 3759029. PMID 23999481. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759029/. 
  6. ^ Ribeiz, SR; Bassitt, DP; Arrais, JA; Avila, R; Steffens, DC; Bottino, CM (April 2010). “Cholinesterase Inhibitors as Adjunctive Therapy in Patients with Schizophrenia and Schizoaffective Disorder A Review and Meta-Analysis of the Literature”. CNS Drugs 24 (4): 303–317. doi:10.2165/11530260-000000000-00000. PMID 20297855. 
  7. ^ Buckley, A. W.; Sassower, K.; Rodriguez, A. J.; Jennison, K.; Wingert, K.; Buckley, J.; Thurm, A.; Sato, S. et al. (2011). “An Open Label Trial of Donepezil for Enhancement of Rapid Eye Movement Sleep in Young Children with Autism Spectrum Disorders”. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 21 (4): 353–357. doi:10.1089/cap.2010.0121. PMC 3157749. PMID 21851192. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3157749/. 
  8. ^ Handen, B. L.; Johnson, C. R.; McAuliffe-Bellin, S.; Murray, P. J.; Hardan, A. Y. (2011). “Safety and Efficacy of Donepezil in Children and Adolescents with Autism: Neuropsychological Measures”. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 21 (1): 43–50. doi:10.1089/cap.2010.0024. PMC 3037196. PMID 21309696. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3037196/. 

関連項目

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