ドキセピン
ドキセピン（Doxepin）は、三環式化合物の1つで、大うつ病性障害、不安障害、慢性蕁麻疹、睡眠障害などの治療に用いられる薬剤である[3][4]。蕁麻疹への抗ヒスタミン薬の代替としての使用は勧められない[3]。睡眠障害への使用には軽度から中程度の効果がある[5]。アトピー性皮膚炎や慢性苔癬によるかゆみにはクリームとして使用される[6]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Sinequan, Quitaxon, Aponal, others |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682390 |
| ライセンス | US FDA:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 投与経路 | By mouth, topical, intravenous, intramuscular injection[1] |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 13–45% (mean 29%)[2] |
| 血漿タンパク結合 | 76% |
| 代謝 | Liver (CYP2D6, CYP2C19)[2] |
| 代謝物質 | Nordoxepin, glucuronide conjugates |
| 半減期 | Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours) Nordoxepin: 31 hours |
| 排泄 | Urine: ~50%>[2] Feces: minor[2] |
| 識別 | |
| CAS番号 |
1668-19-5  1229-29-4 (hydrochloride) 3607-18-9 (cidoxepin) |
| ATCコード |
D04AX01 (WHO) N06AA12 (WHO) |
| PubChem | CID: 3158 |
| IUPHAR/BPS | 1225 |
| DrugBank |
DB01142 |
| ChemSpider |
3046 |
| UNII |
5ASJ6HUZ7D |
| KEGG |
D07875 |
| ChEBI |
CHEBI:4710 |
| ChEMBL |
CHEMBL1628227 |
| PDB ligand ID | 5EH (PDBe, RCSB PDB) |
| 別名 | NSC-108160 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C19H21NO |
| 分子量 | 279.376 g/mol |
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一般的な副作用には、眠気、口渇、便秘、吐き気、かすみ目などが挙げられる[3]。重大な副作用には、25歳未満の自殺、躁病、尿閉などが挙げられる[3]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群を発症する場合がある[3]。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない[7][8]。
ドキセピンは三環系抗うつ薬（TCA）である[3]。うつ病の治療にどのように作用するかは明らかではないが、ノルアドレナリンのレベルを高めると共にヒスタミン、アセチルコリン、セロトニンを阻害する効果がある[3]。
ドキセピンは、1969年にアメリカ合衆国で医療薬に承認された[3]。後発医薬品として入手可能である[7]。2019年の英国の国民保健サービスにかかった1か月分のドキセピンは少なくとも100ポンドである[7]。米国での卸売価格は1か月分で約23米ドルである[9]。日本では販売されていない。
出典 編集
- ^ “Doxepin Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press (2013年1月30日). 2013年12月3日閲覧。
- ^ a b c d Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 604–. ISBN 978-1-60913-345-0
- ^ a b c d e f g h “Doxepin Hydrochloride”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月20日閲覧。
- ^ “Silenor (doxepin) label”. FDA (2010年3月17日). 2017年10月25日閲覧。 For label updates see FDA index page for NDA 022036
- ^ Yeung, WF; Chung, KF; Yung, KP; Ng, TH (February 2015). “Doxepin for insomnia: a systematic review of randomized placebo-controlled trials.”. Sleep Medicine Reviews 19: 75–83. doi:10.1016/j.smrv.2014.06.001. PMID 25047681.
- ^ “Doxepin hydrochloride cream”. FDA (2002年12月20日). 2017年10月25日閲覧。 For label updates see FDA index page for NDA 020126
- ^ a b c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 372. ISBN 9780857113382
- ^ “Doxepin Use During Pregnancy” (英語). Drugs.com. 2019年3月21日閲覧。
- ^ “NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月3日閲覧。