メインメニューを開く

ロルラチニブ (Lorlatinib, PF-6463922) はファイザー社でにより開発された抗がん剤のひとつ。 低分子分子標的治療薬で、 ROS1 と ALK を阻害する。 日本では2018年11月20日に発売された。製品名は「ローブレナ」(ファイザー社製造販売)
2015年にFDAは非小細胞肺癌に対する 希少疾患用医薬品としてファイザー社のロルラチニブを認めた。[1]

ロルラチニブ
Lorlatinib Structure.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ローブレナ
法的規制
  • JP: 劇薬、処方箋医薬品
投与方法 PO
識別
CAS番号
1454846-35-5
ChemSpider 32813339
KEGG D11012
化学的データ
化学式 C22H20FN5O2
分子量 405.43 g·mol−1

ロルラチニブは脳血液関門のバリアを通過する。[2]

効能・効果編集

  • ALKチロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性又は不耐容のALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

臨床研究編集

複数の臨床試験が行われている。 第II相試験である avelumab 単剤と、アベルマブとロルラチニブまたは crizotinib との組み合わせとの、非小細胞肺癌の比較は、2017年後半の終了予定であった。 第II相試験のロルラチニブとクリゾチニブとの比較は2018年半ばに終了予定である。[3] 第II相臨床試験である、ALK陽性またはROS1陽性の非小細胞肺がんの中枢神経系への転移病変に対する治療については、2023年まで終了しない。[4] 前臨床研究が 神経芽腫での治療に対して行われている。

2017年には、ファイザー社は、ALKまたはROS1陽性の進行非小細胞肺癌患者において、肺および脳病変に効果がみられたと発表した。[5]

2018年には、FDAはALK陽性の転移性非小細胞肺癌に対する二次または三次の治療としてロルラチニブを認可した。[6]

参考文献編集