P2Y受容体

P2Y受容体（P2Yじゅようたい、P2Y receptors）は、プリン受容体（英語版）であるG蛋白質共役受容体に分類されるP2受容体ファミリーの一種である。ATP、ADP、UTP、UDP、UDPグルコース等のヌクレオチドで刺激される。ヒトでは8種類の受容体が存在することが知られており、それぞれP2Y₁（英語版）、P2Y₂（英語版）、P2Y₄（英語版）、P2Y₆（英語版）、P2Y₁₁（英語版）、P2Y₁₂（英語版）、P2Y₁₃（英語版）、P2Y₁₄（英語版）と呼ばれている^[1]。

P2Y受容体はヒトのほとんどの組織に存在しており、G蛋白質と共役する多彩な生物学的機能を担っている。

共役編集

P2Y受容体の賦活化が意味する生物学的機能は、シグナル伝達経路の下流とどのように共役しているかで異なる。共役する蛋白質としては、G_i、G_q/11、G_s蛋白質がある。ヒトP2Y受容体とG蛋白質の共役について、下記にまとめる。

P2Y受容体の番号が処々飛んでいるのは、発見時にはP2Y受容体であると考えられたものの、その後異なることが明らかになったものがあるためである。

P2Y₂は嚢胞性線維症治療薬の標的となり得る^[3]。
P2Y₁₁は免疫反応の制御作用を持つ。その多型の内、北欧のコーカソイドの2割前後で見られるものは、心筋梗塞のリスクを上昇させることが知られており、P2Y₁₁が心筋梗塞治療薬の標的となる可能性がある^[4]。
P2Y₁₂は抗血小板薬であるクロピドグレル^[5]や他のチエノピリジン系薬剤の標的である。

^ “International Union of Pharmacology LVIII: update on the P2Y G protein-coupled nucleotide receptors: from molecular mechanisms and pathophysiology to therapy”. Pharmacol. Rev. 58 (3): 281–341. (2006). doi:10.1124/pr.58.3.3. PMC 3471216. PMID 16968944.
^ Pasternack SM, von Kügelgen I, Aboud KA, Lee YA, Rüschendorf F, Voss K, Hillmer AM, Molderings GJ, Franz T, Ramirez A, Nürnberg P, Nöthen MM, Betz RC. "G protein-coupled receptor P2Y5 and its ligand LPA are involved in maintenance of human hair growth." Nature Genetics 2008 Mar;40(3):329-34. PMID 18297070
^ “Inhaled P2Y₂ receptor agonists as a treatment for patients with Cystic Fibrosis lung disease”. Adv. Drug Deliv. Rev. 54 (11): 1463–74. (2002). doi:10.1016/S0169-409X(02)00154-0. PMID 12458155.
^ “Increased risk of acute myocardial infarction and elevated levels of C-reactive protein in carriers of the Thr-87 variant of the ATP receptor P2Y₁₁”. Eur. Heart J. 28 (1): 13–8. (2007). doi:10.1093/eurheartj/ehl410. PMID 17135283.
^ “P2Y12, a new platelet ADP receptor, target of clopidogrel”. Seminars in vascular medicine 3 (2): 113–22. (2003). doi:10.1055/s-2003-40669. PMID 15199474.