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イキサゾミブ(Ixazomib)は経口プロテアソーム阻害剤の一つである。再発・難治性の多発性骨髄腫治療薬。ホウ酸基をクエン酸で環状に包み込んだイキサゾミブクエン酸エステルが製剤に用いられている。週1回の服薬で効果が期待できる[2]

イキサゾミブ
Ixazomib.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Ninlaro
Drugs.com entry
法的規制
投与方法 Oral (capsules)
薬物動態データ
生物学的利用能 58%[1]
血漿タンパク結合 99%
代謝 Hepatic (CYP: 3A4 (42%), 1A2 (26%), 2B6英語版 (16%) and others)
半減期 9.5 days
排泄 Urine (62%), feces (22%)
識別
CAS番号
1072833-77-2
ATCコード L01XX50 (WHO)
PubChem CID: 25183872
ChemSpider 25027391
UNII 71050168A2
KEGG D10130
ChEBI CHEBI:90942 チェック
別名 MLN2238
化学的データ
化学式 C14H19BCl2N2O4
分子量 361.03 g·mol−1
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イキサゾミブクエン酸エステル
Ixazomib citrate.svg
識別
CAS番号
1239908-20-3
PubChem CID: 135626849
化学的データ
化学式 C20H23BCl2N2O9
分子量 517.1216
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米国では2015年7月に承認申請され[3]、同年9月に優先審査指定され[4]、同年11月に承認された[5]。欧州では2015年8月に販売許可申請が受理された[6]。日本では2016年2月に希少疾病用医薬品に指定された[7]。開発コードMLN9708。

構造編集

N-末端を保護されたジペプチドであり、2,5-ジクロロ安息香酸―グリシン―“カルボン酸ホウ酸に置換したロイシン”の順で結合している。クエン酸エステルは、クエン酸β位のカルボン酸およびアルコール基がホウ酸基と縮合して5員環を形成している。

出典編集