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スルピリド(Sulpiride)は、ベンズアミド系の定型抗精神病薬である。

スルピリド
(±)-Sulpiride Enantiomers Structural Formulae.png
IUPAC命名法による物質名
薬物動態データ
半減期 約7時間
識別
CAS番号
15676-16-1
ATCコード N05AL01 (WHO) N05AL07 (WHO)
PubChem CID: 5355
DrugBank APRD00032
KEGG D01226
化学的データ
化学式 C15H23N3O4S
分子量 341.427 g/mol
日本で処方されるスルピリドの一つ、ドグマチール50mgの錠剤
スルピリド錠50mg(TYK)錠剤
テバ製薬、旧大正薬品工業製後発医薬品、日本国内版)

日本では1970年代に統合失調症うつ病および胃潰瘍十二指腸潰瘍の治療薬として承認されている[1]。かつてよく用いられた薬剤である[2]ヨーロッパでは販売されているが、北アメリカでは承認されていない。商品名はドグマチール、アビリット、ミラドールなど。ハイリスク薬である[3][4]アカシジア錐体外路症状を起こすことがある[5]。スルピリドは多くの後発医薬品が存在するため薬価が安くなるケースもある。

うつ病への使用は推奨されない[6]

目次

効能・効果編集

胃・十二指腸潰瘍(50mg錠・細粒・筋注50mg)、統合失調症、うつ病・うつ状態。
※用量によって適応症が異なり、低用量では胃潰瘍、十二指腸潰瘍、うつ病、高用量では統合失調症に用いる[1]

ガイドライン編集

日本うつ病学会による治療ガイドラインは、抗精神病薬としての副作用のため、うつ病に対する使用を推奨していない[6]。使用されている地域が限られているため、使用のための証拠が乏しい[5]

高齢者では可能な限り使用を控えるべきで、1日50mg以下に[7]

禁忌編集

副作用(高用量の服用の場合)編集

吐き気、口の渇き、震え、立ち眩み、肝機能障害、不整脈便秘、空腹感による食欲増進に加え、プロラクチン値上昇などが挙げられる。眠気をきたすが、16時以降の服用は、逆に不眠を引き起こす可能性があるため、避けた方がよい場合もある(ただし、服用すべき時間帯は医師の指示に従う)。また、錐体外路症状(震えや強張り、そわそわ感など)が現れる場合がある(薬剤性パーキンソン症候群)。時に、スルピリドは睡眠パターンの異常な変化、極度の疲労と脱力を引き起こす。

薬剤性パーキンソン症候群の副作用としては、全日本民医連の2013年度の統計では当薬は幅広い年齢層で使用され、そのほとんどがうつ病とこれに関連した食欲不振への処方であり、服用量はすべて1回50mg1日150mgまでであったが、精神・神経系の副作用が最も多く、8例でドーパミンD2受容体阻害作用が疑われるパーキンソン症候群の報告が6例あった。発現時期は、服用開始後2カ月後が最短で、不明とする報告例が多く、長期投薬により見過ごされている可能性も指摘される[1]

男性の場合、性欲減退や射精困難(もしくは射精不能)を招く場合があるほか、乳頭痛、乳汁の分泌が発現する場合がある。女性はホルモン異常(生理不順や乳汁の分泌など)が現れる場合がある。母乳内で検出されることもある。

なお、長期間の服用によって、遅発性ジスキネジア(口の周辺の異常な運動や舌の震え)が起きる可能性がある。

薬理編集

スルピリドは、ベンザミド誘導体に分類される[5]。ベンザミド系は、ドーパミンD2受容体とD3受容体に選択性が高い[5]ヒスタミン、ムスカリン性アセチルコリン、αアドレナリン受容体拮抗作用はほとんどない。そのため、他の抗精神病薬にあるような眠気や沈静などの副作用が比較的に少ない。

スルピリドの抗うつ作用は、ドーパミン神経系前シナプスのドーパミン自己受容体遮断によって、ドーパミンの分泌が増加することにより、抗精神病作用は後シナプスのドパミンD2受容体を遮断することによるものと考えられている。また、消化管のドパミンD2受容体を遮断する結果、アセチルコリンの分泌が促進される。そのアセチルコリンにより消化管運動が亢進し、食物の胃内貯留時間が短縮するため、食物と潰瘍部の接触が通常より回避されることから、胃潰瘍部分へのダメージを減少させ治療を促進する。

日本での経緯編集

1973年8月にドグマチール錠(カプセル)が発売された。医師の管理の下、1日最大1200mgまでの投与が認められている。

世界での経緯編集

ベンザミド系の薬剤として、フランスでまず開発が進んだため、アメリカでは承認されておらず、欧州でも主に統合失調症に用いられる[5]

出典編集

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  1. ^ a b c 民医連新聞 第1551号 2013年7月1日”. 2018年12月27日閲覧。
  2. ^ 小野寺憲治(編集) 『イラストで見る疾病の成り立ちと薬物療法』 医学評論社、2013年、287頁。ISBN 978-4863992122
  3. ^ 日本薬剤師会 (2011-04-15) (pdf). 薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン (Report) (第2版 ed.). 日本薬剤師会. http://www.nichiyaku.or.jp/action/wp-content/uploads/2011/05/high_risk_guideline_2nd.pdfline.pdf 2014年5月22日閲覧。. 
  4. ^ 日本病院薬剤師会 (2013-02-09) (pdf). ハイリスク薬に関する業務ガイドライン(Ver.2.1) (Report). 日本病院薬剤師会. http://www.jshp.or.jp/cont/13/0327-1.pdf 2014年5月22日閲覧。. 
  5. ^ a b c d e 小口芳世 「82 スルピリド投与中に身体がムズムズすると言っていた患者が、突然自殺してしまいました。アカシジアと自殺企図は関係があるのでしょうか?」『統合失調症の薬物療法100のQ&A』 藤井康男(編集)、稲垣中(編集協力)、星和書店、2008年5月、267-271頁。ISBN 978-4791106677
  6. ^ a b 日本うつ病学会; 気分障害のガイドライン作成委員会 (2012-07-26) (pdf). 日本うつ病学会治療ガイドライン II.大うつ病性障害2012 Ver.1 (Report) (2012 Ver.1 ed.). 日本うつ病学会、気分障害のガイドライン作成委員会. pp. 24. http://www.secretariat.ne.jp/jsmd/mood_disorder/img/120726.pdf 2013年1月1日閲覧。. 
  7. ^ 日本医師会、日本老年医学会 『超高齢化社会におけるかかりつけ医のための適正処方の手引き』(pdf) 日本医師会、2017年9月。

参考文献編集

関連項目編集

外部リンク編集